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石蝉草（Peperomia dindygulensis Miq.）系胡椒科草胡椒属植物，为一年生肉质草本，分布于我国南方的各省区。石蝉草以全草入药，味辛，性凉，具有清热解毒、化瘀散结、利水消肿的功效，主治肺热咳嗽、麻疹、疮毒、癌肿等症，在民间常作为抗肿瘤草药应用。植物化学研究表明其化学成分主要为木脂素、黄酮、聚酮等成分。JAK/STAT信号通路是近年来研究发现炎症和肿瘤治疗药物的一个重要靶点。本课题在筛选研究发现石蝉草中富含木脂素成分的提取部位具有较强的抑制IFN-γ/STAT1信号通路的活性，因而选择该活性部位进行化学成分研究，并通过进一步的活性筛选以期从中发现高活性成分和阐明石蝉草抑制JAK/STAT信号通路的物质基础。
本研究以石蝉草活性部位的HPLC指纹图谱为跟踪监测方法，利用各种现代色谱手段，从石蝉草活性部位中分离鉴定了16个化合物，其中木脂素化合物9个： Peperomin A（1），Peperomin B（2），(2S,3S)-2-甲基-3-[(3′,4′,5′-三甲氧基苯基)(4′′-羟基-3′′,5′′-二甲氧基苯基)甲基]丁内酯（3），Peperomin C（4），(2S,3S)-2-甲基-3-[(3′,4′-二羟基-5′-甲氧基苯基) (3′′,4′′,5′′-三甲氧基苯基)甲基]丁内酯（5），(-)-2,3-顺式-2-乙酰氧甲基-3-[(5′-甲氧基-3′,4′-亚甲二氧基)(4′′-羟基-3′′,5′′-二甲氧基)甲基]丁内酯（6），1,2-反式-2,3-顺式-2-乙酰氧甲基-3-[(5-甲氧基-3,4-亚甲二氧基苯基)(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]四氢呋喃-1-醇（7），7,8-反式-8,8′-反式-7′,8′-反式-7,7′-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-8,8′-二乙酰氧甲基四氢呋喃（8），7,8-反式-8,8′-反式-7′,8′-顺式-7,7′-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-8,8′-二乙酰氧基甲基四氢呋喃（9）。5个黄酮类化合物：5-羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮（10），5-羟基-7,8,3′,4′-四甲氧基黄酮（11），5,8-二羟基-7,3′,4′-三甲氧基黄酮（12），5-羟基-7,8,4′-三甲氧基黄酮（13），5-羟基-7,4′-二甲氧基黄酮（14）。聚酮类化合物1个：Surinone C (15)。醇类化合物1个：Blumenol A（16）。其中化合物8为新天然产物，化合物14、16为首次从该属植物分离得到，化合物5、6、7、9为首次从该植物中分离得到。
本研究进而采用高效液相色谱技术建立了石蝉草药材及其活性部位的定性分析方法，并对分离得到的化学成分进行了对照分析，紫外分析和活性测试，有助于确定石蝉草抑制IFN-γ/STAT1信号通路的物质基础，并为进一步的活性成分研究提供了分析检测方法。 |